Antikolinerga läkemedel: lista. Verkningsmekanismen av den antikolinerga läkemedel

Antikolinerga läkemedel - är läkemedel som blockerar effekten av den naturliga signalsubstansen - acetylkolin - till kolinerga receptorer. I utländsk litteratur, denna grupp av läkemedel som kallas "delirianty" på grund av förmågan att orsaka delirium.

Lite historiska fakta

Tidigare i mitten av 20-talet, droger antikolinerg åtgärd som används för behandling av kronisk obstruktiv lungsjukdom och astma, men de ersattes av mer moderna läkemedel med färre potentiella biverkningar. Med utvecklingen av farmakologi, kunde forskarna att utveckla en sådan holinoblokatory som inte har samma stora lista över biverkningar. Doseringsformer har förbättrats, och terapeutisk praxis lungsjukdomar åter tillämpas antikolinergika. Verkningsmekanismen för denna grupp av läkemedel är ganska komplicerat, men det är möjligt att beskriva de viktigaste länkarna.

Hur holinoblokatory?

Den viktigaste åtgärden av den antikolinerga läkemedel blockerar kolinerga receptorer och det är omöjligt att påverka dem signalsubstans - acetylkolin. Till exempel, i bronkerna blockerade receptorer i glatt muskulatur.

klassificeringen av droger

Beroende på vilken receptorer påverkas av antikolinerga läkemedel, är listan delas in i grupper:

• M-holinoblokatory (atropin, skopolamin, ipratropiumbromid).
• H holinoblokatory (pentamin, tubokurarin).

Beroende på selektivitet åtgärden:

• Central, eller icke-selektiva (atropin, pirenzepin, platifillin).
• Perifer eller selektiv (ipratropiumbromid).

M-holinoblokatory

Den främsta företrädaren för denna grupp av läkemedel är atropin. Atropin - en alkaloid, som finns i vissa växter såsom belladonnabär, bolmört och spikklubba. Den mest uttalade inslag i atropin - kramplösande. Mot bakgrund av dess verkan minskar muskeltonus mag-tarmkanalen, urinblåsa och luftrör.

Atropin förskrivs oralt, subkutant och intravenöst. Dess effektduration är ca 6 timmar och använda atropin droppar varaktighet ökar till sju dagar.

Farmakologiska effekter av atropin:

• Vidgade pupiller ögon på grund av den stimulerande effekten på den cirkulära muskeln av iris - iris musklerna slappnar av respektive vidgar pupillen. Den maximala effekten inträffar inom 30-40 minuter efter instillation.
• Förlamning av boende - linsen sträcks och plattas, antikolinerga läkemedel trimmad öga för avståndsseende.
• Ökad hjärtfrekvens
• Relaxation av glatt muskulatur i bronkerna, mag-tarmkanalen, urinblåsan.
• Minskad inre sekretion körtlar, såsom bronkial, mag-och svett.

Användningen av atropin

• I oftalmologi: studiet av ögonbotten, definitionen av brytningsfel.
• I kardiologi är atropin används för bradykardi.
• I pulmonology används antikolinerga läkemedel vid astma.
• Gastroenterology: magsår och duodenalsår, gastrit giperatsidnom (genom att reducera magsyrasekretion mag körtlar). Läkemedlet är effektivt när det gäller tarm kolik.
• Den narkos atropin används som premedicinering före olika kirurgiska ingrepp.

Biverkningar av atropin.

Kännetecknas av muntorrhet och svalg, fotofobi, försämrad syn på nära håll, förstoppning, svårigheter att urinera.

Atropin är absolut kontraindicerat för användning i glaukom på grund av effekten av ökat intraokulärt tryck. Kontraindicerat antikolinerga läkemedel för urininkontinens, som slappna av musklerna i blåsan. Antikolinergika kräver exakt val av dosering. I överskotts doser kommer förgiftning organism, som kännetecknas av motor och emotionell upphetsning, mydriasis, heshet, svårighet att svälja, kan stiga i temperatur. I börjar svårare förgiftning patienter att förlora sin orientering i rymden, inte längre känna igen människorna omkring dem, manifest hallucinationer och vanföreställningar. Kan utvecklas anfall som går in i en koma, men på grund av förlamning av andningscentrum sker döden snabbt. Mest känsliga för överskjutande doser av barn - deras dödliga dosen är 6-10 mg.

Skopolamin strukturellt liknar atropin, men i motsats till det ger övervägande hämmande effekter på det centrala nervsystemet, i egenskap som ett lugnande medel. Denna egenskap används i läkekonsten - skopolamin används i en mängd olika sjukdomar i det vestibulära systemet - yrsel, försämrad gång och balans, för att förhindra utvecklingen av sjö- och luft sjukdom.

Antikolinerga läkemedel ingår i "Aeron" ett läkemedel som ofta används innan kommande resor på flygplan och fartyg. Action tabletter varar i ca 6 timmar. Det netabletirovannaya formen - transdermalt terapeutiskt system - gips, som limmas på örat och frigör läkemedlet under 72 timmar. Dessa antikolinerga läkemedel - antidepressiva medel, i mycket avancerade fall bidra till att snabbt höja andar patienter som är i kronisk depression.

Ipratropiumbromid ( "Atrovent") - en bronkdilaterare. När inhalation praktiskt taget inte absorberas i blodet och har inga systemiska effekter. På grund av blockaden av kolinerga receptorer glatta muskulaturen i bronkerna gör deras expansion. Dessa antikolinergika tillgängliga som en lösning för en aerosol inhalator eller en uppmätt och är effektiva vid bronkial astma och KOL. Biverkningar - illamående och muntorrhet.

Tiotropiumbromid - antikolinerga läkemedel på egenskaper som liknar ipratropiumbromid. Den produceras i form av pulver för inhalation. Kännetecknande för detta läkemedel är att det är mer varaktig effekt på kolinerga receptorer är därför mer effektiva än ipratropiumbromid. Det används på patienter med KOL.

Platifillin - Araneus alkaloid. Till skillnad från andra antikolinergika, platifillin kan vidga blodkärlen. På grund av denna egenskap, det finns en liten sänkning av blodtrycket. Läkemedlet frisätts i en lösning och rektala suppositorier. Tillämpas med spasmer i glatta muskulaturen i inre organ, lever och njurkolik, astma, såväl som smärta som orsakas av spasm med akut magsår och duodenalsår. I oftalmologisk praktik platifillin används i form av ögondroppar för vidgade pupiller.

Pirenzepin - preferentiellt blockerar magen celler som producerar histamin. Genom att minska histaminfrisättningen minskar tilldelning av saltsyra. De vanliga terapeutiska doser, har denna drog praktiskt taget ingen effekt på elever och hjärtslag, så i princip pirenzepin tas oralt för behandling av magsår och duodenalsår.

H holinoblokatory (ganglionisk)

Verkningsmekanismen är att de antikolinerga medel av denna grupp som blockerar det sympatiska innervation och parasympatiska nerven vid noder minska utsöndringen av adrenalin och noradrenalin, inhiberar excitering av luftvägarna och vasomotorisk centrum. Dessutom, desto större påverkan av de sympatiska eller parasympatiska innervationer, desto mer uppenbart låsverkan.

Till exempel, mängden av elever starkare parasympathetic innervation påverkar - vanligtvis elever typiskt avsmalnad. I detta fall kommer holinoblokatory påverkar det parasympatiska nervsystemet - som ett resultat av eleverna vidgade. Praktiskt taget alla blodkärlen under påverkan av det sympatiska nervsystemet - droger eliminera dess inflytande och vidga blodkärlen, varför trycket minskas.

H holinoblokatory besitter bronkodilaterande effekt och används för bronkial spasm, minska tonen i urinblåsan, så dessa kan tilldelas vid antikolinergika svår urinering. Dessutom dessa läkemedel sänker inre sekretion körtlar, samt bromsa magtarmkanalen rörlighet. I medicinsk praxis, som används främst hypotensiv effekt, som besitter dessa antikolinergika. Listan över biverkningar är omfattande:

• På den del av mag-tarmkanalen: muntorrhet och förstoppning.
• Från andningsorganen: hosta, kan lokal irritation upplevas.
• Från CCC: arytmi, uttryckt hjärtklappning. Dessa symtom är sällsynta och är lätt elimineras.
• Andra effekter kan minska synskärpan, utveckling av den akuta formen av glaukom, ödem.

Kontraindikationer för användning av antikolinerga läkemedel

• Överkänslighet mot derivat av atropin och andra komponenter i beredningarna.
• Graviditet (speciellt en trimestern).
• Amning.
• Barnens ålder (relativ kontraindikation).
• Absolut kontraindicerat användning av droger i vinkelglaukom hos patienter med njursvikt är nödvändigt att noggrant övervaka tillståndet i blod och urin.