Förgiftning antikolinesteras. Vad är kolinesterashämmare?

på neuroner transmissionspulser ges av speciella ämnen - mediatorer. En av neurotransmittorn är acetylkolin. Dessa medel, medan vid synapserna, påverkar cellmembranen orsakar deras inhibering eller stimulering och orsakar olika effekter. Överskottet signalsubstans klyvs av särskilda enzymer.

Antikolinesteras läkemedel: funktioner och syften

Genom antikolinesterasegenskaper läkemedlen är de som hämmar enzymet kolinesteras. Detta enzym klyver efter hydrolysen av signalsubstansen acetylkolin, vilken sänder pulser i mottagliga därtill synapser parasympatiska nerver, ganglier, och i alla somatiska fibrer. antikolinesteraser har utformats för att förbättra situations verkan av acetylkolin neuroner, och stimulering av vissa delar av nervsystemet. Användningen av dessa droger har en effekt på hela organismen.

Action kolinesterashämmare liknar effekten av stimulering av kolinerga nerver. Dessa läkemedel interagerar med samma ställe på receptorytan aktivitet såsom acetylkolin, och därigenom skapa en verkningspotential i nervänden. Kolinomimetika och kolinesterashämmare är i själva verket, samma grupp av farmakologiska substanser. Det finns flera olika typer av läkemedel som skiljer sig i deras kemiska struktur och reversibilitet handling. Kolinesteras blockerare är uppdelade i reversibel och irreversibel.

Betyder en reversibel verkan

Antikolinesteraser - preparat reversibel action är av den kemiska strukturen hos karbaminsyraestrar och olika aminoalkoholer. Reaktionskomponent blockerande kolinesteras, blir det sura slut, som etablerar enzymet med en molekyl mycket stabilare kommunikation än den som bildas genom interaktionen med acetylkolin. Fullständig förstörelse av denna förening sker genom hydrolys under 3-4 timmar.

Med hjälp av en reversibel antikolinesteras effekt är "galantamin", "fysostigmin", "Neostigmin" (eller "Neostigmin"), "pyridostigmin," "oksazil", "rivastigmin", "edrofonium."

I fosfor - ett ämne oåterkallelig handling

Formuleringar irreversibel action av denna grupp är de fosfororganiska föreningar. Dessa ämnen hämmar acetylkolinesteras under en lång tid. Fosfor, som är i kompositionen av molekylerna bildar en stabil förening med enzymet, som kan överleva i kroppen under flera dagar eller veckor. Återvinning erforderliga mängden acetylkolinesteras sker genom bildningen av nya molekyler. Denna grupp av föreningar innefattar "phosphacol", "Armin", "triklorfon", "Malation", "diklorvos" toxiska substanser, som används i samband med militära operationer - sarin och soman.

Organofosfat droger är mycket giftiga. De används ofta i vardagen som insekticider; förgiftning möjlig genom deras felaktig användning och icke-iakttagande av säkerhetsåtgärder.

Effekter antikolinesterasegenskaper droger

Vid en viss likhet mellan de effekter som producerar kroppen Kolinesterashämmare, indikationer för vart och ett av dem är speciella. Överväga en praktisk effekt när de administreras in i kroppen kan till exempel "neostigmin".

"Neostigmin" finns i ampuller i form av 0,05% lösning och injiceras subkutant eller intravenöst. När den injiceras i blodet det underlättar passagen av pulserna i neuromuskulär transmission och ganglier av det autonoma nervsystemet. Patientens tillstånd manifesteras på följande sätt:

• på grund av att den cirkulära muskeln kontraktion av iris eleven minskat;
• inträffar spasm av boende, antar linsen en konvex form på grund av relaxation Zinn buntar av fokus är inställt på nära avstånd, är förmågan att särskilja långt objekt drastiskt;
• minskad hjärtfrekvens;
• ökar tonen i glatta muskulaturen i inre organ - andningsvägarna, magtarmkanalen, uterus, urinblåsa;
• förstärkt skelettmuskelsammandragningar på grund av den förbättrade passage av impulser på synapser;
• ökad utsöndring av exokrin körtel - svett, saliv, bronkerna, mag.

ansökan

Dessa effekter är ansvarig för användningen av denna grupp av läkemedel i medicin i olika fall. Indikationer antikolinesterasmedel är inte begränsad till specifika sjukdomar, eftersom de har en effekt på det centrala och perifera nervsystemet, vilket orsakar den totala effekten på hela organismen. Oftast utses i strid med innervation och tonen i skelettet eller glatt muskulatur.

Överväga möjligheten att behandling med kolinesterashämmare kan vara exempel på "neostigmin". Detta läkemedel är en reversibel verkan appliceras i myasthenia - en autoimmun sjukdom, vilket återspeglas i den svaga skelettmuskulaturen. Sjukdomen visar sig vid första minskade tonen ansiktsmuskler, då försvagningen av musklerna i nacken, övre och nedre extremiteter; I svåra fall, andningssvikt på grund av otillräcklig funktion av membranet. "neostigmin" symptomatiska verkar på kroppen, återställa överföringen av impulser till den neuromuskulära transmissionen, förbättra muskeltonus och motorisk aktivitet underlättas.

Dessutom är detta läkemedel ges i den postoperativa perioden när mag-tarmkanalen eller atoni i urinblåsan. I oftalmologi det är sällan indicerat för glaukom för att minska det intraokulära trycket. Som en antagonist används i en överdos av muskelavslappnande och droger antidepolyarizuyuschego åtgärder. Ibland "Neostigmin" används för att stimulera muskelsammandragningar med svag arbetsmarknad.

Alzheimers sjukdom

Förberedelser reversibel åtgärder har använts för sjukdomar i det centrala nervsystemet, är det svårt att behandla. Alzheimers sjukdom är utsedd "galantamin" - en alkaloid som erhållits från knölar av snödroppar slag Galantus ( "Rivastigmin", aka "Exelon"), men mest terapeutiskt effektiva blev "donepezil", som selektivt blockerar acetylkolinesteras i hjärnan synapser och nästan inte påverkar dess perifera nervsystemet.

Kontra

Baserat på effekterna av kolinesteras läkemedel reversibel action, kontraindikationer för sin destination är epilepsi, astma, angina pectoris, Parkinsons sjukdom och olika störningar i hjärtats retledningssystem.

Symtom på överdosering och förgiftning AChE

Förgiftning antikolinesteraser ger symptom direkt samband med alltför stor stimulering av receptorer är känsliga för acetylkolin. Pupill observeras, bromsa hjärtfrekvens (bradykardi), bronkial spasm och - följaktligen - dyspné symptom hyperperistalsis magtarmkanalen tills kräkningar och diarré, frekvent urinering. Minskas gradvis blodtryck som en följd av bromseffekten av det vagala nerven. Inträffa kaotiska sammandragningar och rycka skelettmuskel och tungan på grund av ledningsstörningar i neuromuskulär transmission.

förgiftning FOS

Intag av organofosforföreningar orsakar en sjukdomsbild som liknar förgiftningen medel reversibel antikolinesteras åtgärder. Symtomen kan se ljusare ut på grund av den högre toxicitet av läkemedel. För förgiftningssymptom på somatiska nivå läggs till effekterna på det centrala nervsystemet nivå - förvirring, desorientering, andningsdepression.

Organiska fosforföreningar orsaka en kraftig kramper, dimsyn, andnöd, svettning, svåra kräkningar, agitation - patienten börjar få panik, det blir ohanterligt. På grund av den glatta muskulaturen spasm kände en skarp smärta i magen. När försämring uppstår kramper, blodtrycket sjunker, utvecklas koma. Döden kan inträffa på grund av förlamning av andningscentrum.

Liknande symptom observeras i fall av förgiftning Amanita muscaria. Detta beror på deras innehåll av muskarin - gift med kolinomimetikum åtgärder.

Åtgärder i händelse av förgiftning

Sjukvården i händelse av förgiftning med kolinesterashämmare kan bara ha en specialist. I dessa fall, lösningen införes "Atropin" subkutan injektion är möjligt att tilldela "Metacin" eller andra antikolinergika. Det är nödvändigt att upprätthålla andning på lämplig nivå. Kan användas trakeotomi, mekanisk ventilation och syresättning.

När hushåll förgiftning FOS identifiera källan till giftet in i kroppen. Om ämnet har trängt genom huden, är det sköljs 3-5% sodalösning eller med vatten och tvål. I det fall där läkemedlet har intagits, utföra magsköljning, flera lavemang, ge adsorbenter eller laxermedel. Om organofosforföreningen hunnit sjunka i större utsträckning i blodet, tilldelas diurez använder vätskedrivande läkemedel. I vissa fall tillgripa metoder för att filtrera blodet genom hemodialys och hemosorption.

Dessutom, i händelse av förgiftning FOS utsett Reaktivatory kolinesteras, som när de administreras i de första timmarna efter förgiftning kan återställa blockerade enzymer. Det kan vara "Izonitrozin", "Trimedoksim", "Dipiroksim". Om blodtrycket är hög, symptomatiskt ordinerats blodtryckssänkande läkemedel. Företräde ges till de som inte påverkar det centrala nervsystemet. Med försvagningen av spontanandning är en mekanisk ventilation och ge syre.