Histamin H2-receptorblockerare: namnen på droger

Denna grupp är en bland de farmaceutiska preparaten enligt ledande tillhör valorganet i behandlingen av ulcerösa sjukdomar. Upptäckten av H2 histamin receptorblockerare under de senaste två decennierna, anses vara den största inom medicin, bidra till att lösa de ekonomiska (rimlig kostnad) och sociala problem. På grund av förberedelser H2-blockerare resultat av terapi av magsår har förbättrats avsevärt, har kirurgiska ingrepp använts mindre ofta som möjligt, patienternas livskvalitet förbättras. "Cimetidin" kallas "gold standard" för behandling av sår "Ranitidin" 1998 blev mästare av försäljningen i farmakologi. Den största fördelen är låg kostnad, och därmed effektiviteten av droger.

användningen av

H2-histaminreceptorblockerare som används för behandling av syrarelaterade gastrointestinala sjukdomar. slagmekanismen - blockerande H2-receptorer (annars hänvisad till som histamin) av magslemhinnan cellerna. Av denna anledning, reduceras det produktionen och leveransen in i lumen av mag saltsyra. Denna grupp av läkemedel i samband med antisekretoriska mot magsår läkemedel.

I de flesta fall är de H2 histamin-receptorblockerare som används i fall av peptiska manifestationer sårsjukdom. H2-blockerare är inte bara minska produktionen av saltsyra, men inhiberar även pepsin, gastriska mukus ökar således, är det ökad syntes prostagladinov, ökad utsöndring av bikarbonat. Motorik i magen normaliseras, förbättrar mikrocirkulationen.

Indikationer H2-blockerare:

• gastroesofageal refluxsjukdom;
• kronisk och akut pankreatit;
• dyspepsi;
• Zollinger-Ellisons syndrom;
• reflux-inducerad respiratorisk sjukdom;
• kronisk gastrit och duodenit;
• Barretts esofagus;
• nederlag sår esofagus slemhinna;
• magsår;
• och symptomatiska magsår läkemedel;
• kronisk dyspepsi med bröstet och epigastrisk smärta;
• systemisk mastocytos;
• för förebyggande av spännings sår;
• Mendelson syndrom;
• Förebyggande av aspirationspneumoni;
• blödning övre GI.

Histamin H2-receptorblockerare: klassificeringen av droger

Det finns en klassificering av denna grupp av läkemedel. De är indelade i familjer:

• Ty jag generationens oro "cimetidin".
• "Ranitidin" - en blockerare av H2-histaminreceptorn II generation.
• "Famotidine" avser generering III.
• "Nizatidine" hänför sig till IV generation.
• K V avser generationen "roxatidin".

"Cimetidin" den minst hydrofila, på grund av denna halveringstid är mycket kort, levermetabolism samtidigt meningsfullt. Blockerare reagerade med cytokrom P-450 (mikrosomalt enzym) med en ändringshastigheten av hepatisk xenobiotisk metabolism. "Cimetidin" är en universell hämmare av levermetabolismen av de flesta läkemedel bland. I detta avseende är det möjligt att gå in i en farmakokinetisk interaktion därför möjligt ackumulering och ökad risk för biverkningar.

Bland alla H2-blockerare "cimetidin" bättre vävnadspenetration, vilket också leder till ökade biverkningar. Han ersätter endogen testosteron från att binda med de perifera receptorer, vilket leder till sexuell dysfunktion, leder till en minskning i styrka, utvecklar impotens och gynekomasti. "Cimetidin" kan orsaka huvudvärk, diarré, myalgi och ledvärk, övergående, ökning av blodkreatinin, hematologiska förändringar, CNS, immunosuppressiv handling, kardiotoxicitet. H2 blockerare III generation histaminreceptorer - "famotidin" - mindre tränger in vävnader och organ, och därigenom minska mängden biverkningar. Inte orsakar sexuell dysfunktion och förberedelser för framtida generationer - "Ranitidin", "nizatidin", "roxatidin". Alla av dem inte interagera med androgener.

Jämförande egenskaper av läkemedel

En beskrivning av H2 histaminreceptorblockerare (läkemedel generation av extra-klass), namnet - "Ebrotidin" isär markerad "Ranitidin vismutcitrat" är inte en enkel blandning, och en komplex förening. Här basera - ranitidin - i samband med järncitrat vismusa.

Histamin H2-blockerare generation III "Famotidin" receptorer och II - "Ranitidin" - har en större selektivitet än "cimetidin". Selektivitet - fenomenet dosberoende och relativ. "Famotidine" och "ranitidin" är mer selektiv än en "Tsinitidin" effekt på H2-receptorer. Som jämförelse kan nämnas "famotidin" kraftfulla "Ranitidin" åtta gånger, "Tsinitidina" - fyrtio gånger. Skillnaderna i kraft bestäms enligt olika doser av likvärdighet H2-blockerare som verkar på undertryckandet av saltsyra. Styrkan av obligationer med receptorerna avgör också exponeringstiden. Om läkemedlet är starkt bunden till receptorn dissocierar långsamt orsakas av effekten av varaktigheten. På den basala sekre "famotidin" påverkar den mest hållbara. Studier visar att "cimetidin" reducerar basal sekre över 5 timmar, "Ranitidin" - 7-8 timmar, 12 timmar - "famotidin".

H2-blockerare hör till den grupp av hydrofila läkemedel. Bland alla generationer "cimetidin" mindre än den andra hydrofila, medan måttligt lipofilt. Detta gör det möjligt att lätt tränga de olika organen, påverkan på H2-receptorer, vilket leder till många biverkningar. "Famotidin" och "Ranitidin" anses vara mycket hydrofila, de inte tränga igenom tyget, förebyggande deras inverkan på H2 receptorer parietalcellerna.

Det maximala antalet biverkningar i "Cimetidin". "Famotidin" och "Ranitidin", på grund av förändringar i den kemiska strukturen, inte påverkar levern enzymer och ger färre biverkningar.

berättelse

Historien om denna grupp av H2-blockerare startade 1972. Brittiskt företag i laboratoriet under ledning av James Blake forskat och syntetiseras ett stort antal föreningar som är strukturellt lika en molekyl är histamin. När en säker anslutning har identifierats, de överlämnades till kliniska studier. Den första blockeraren buriamid var inte särskilt effektivt. Dess struktur har ändrats, visade det metiamid. Kliniska studier har visat större effektivitet, men visade stor toxicitet, vilket manifesteras i form av granulocytopeni. Ytterligare forskning har lett till vad har öppnats "Cimetidin" (I generationens läkemedel). Drogen har klarat kliniska prövningar 1974 godkänt den. Sedan började något att använda H2 histamin receptorblockerare i klinisk praxis, var det en revolution i gastroenterologi. Dzheyms Blek var för denna upptäckt Nobelpriset 1988.

Science står inte stilla. På grund av flera biverkningar "Cimetidin" farmakologer började hålla milstolpe sökandet efter effektivare föreningar. Så det öppnades och andra nya H2 histamin-receptorblockerare. Läkemedel minskar utsöndringen, men påverkar inte dess stimulantia (acetylkolin, gastrin). Biverkningar, "syra rikoschett" orienterad forskare att söka efter nya sätt att minska surheten.

föråldrade medicin

Det finns en modern klass av läkemedel - protonpumpshämmare. De är överlägsna i kislotopodavleniyu, under ett minimum av biverkningar, tidseffekter H2 histaminreceptorblockerare. Droger, namnen på som anges ovan, är det fortfarande används i klinisk praxis ganska ofta på grund av genetik, av ekonomiska skäl (oftare "famotidin" eller "Ranitidin").

Antisekretoriska moderna metoder som tillämpas för att minska mängden av saltsyra, är uppdelade i två breda klasser: de hämmare av protonpump (PPI) och H2 histaminreceptorblockerare. sista förberedelserna kännetecknas av effekten av takyfylaxi när upprepad mottagning orsakar en minskning av den terapeutiska effekten. Det finns ingen API för denna brist, därför, till skillnad från de H2-blockerare rekommenderas för långtidsbehandling.

Fenomenet med takyfylaxi när du tar H2-blockerare som observerats sedan början av behandlingen inom 42 timmar. Vid behandling av gastroduodenal ulcus blödning rekommenderas inte H2-blockerare, föredraget protonpumpshämmare.

motstånd

I vissa fall, histamin H2-receptorblockerare (klassificering som anges ovan) samt PPI droger orsakar ibland ett motstånd. Vid genomförande sådana patienter magen pH-miljö övervakning detekteras inte några förändringar i intragastrisk surhetsgrad. Ibland detekteras fall av resistens mot någon grupp H2-blockerare, 2 eller 3 generationer eller protonpumpshämmare. Och öka dosen i sådana fall inte fungerar, måste du välja en annan typ av läkemedel. Studera vissa H2-blockerare, omeprazol och (IPP) visar att från 1 till 5% av fallen inte förändringar i dagliga pH-Metry. I den dynamiska observation av processen för syrabehandling anses vara den mest effektiva schema där Esofagus pH-övervakning undersöks i början, och sedan på den femte och sjunde dagen av behandling. Närvaron av patienter med fullständig resistens indikerar att i klinisk praxis, finns det inget läkemedel, vilket skulle få en absolut effektivitet.

biverkningar

Blockerare H2 histaminreceptor orsaka biverkningar med varierande frekvens. Använd "Cimetidin" vilket får dem att 3,2% av fallen. "Famotidin - 1,3%" Ranitidin "- 2,7% Biverkningar inkluderar:

• Yrsel, huvudvärk, ångest, trötthet, dåsighet, förvirrad, sinne, depression, agitation, hallucinationer, ofrivilliga rörelser, dimsyn.
• Arytmi inklusive bradykardi, takykardi, arytmi, asystoli.
• Diarré eller förstoppning, buksmärtor, kräkningar, illamående.
• Akut pankreatit.
• Överkänslighet (feber, hudutslag, myalgi, anafylaxi, artralgi, erythema multiforme, angioneurotiskt ödem).
• Förändringar i leverfunktionstester, blandade eller manifestationer holistaticheskie hepatit med gulsot eller utan den.
• Ökad kreatinin.
• Brott mot blod (leukopeni, pancytopeni, granulocytopeni, agranulocytos, trombocytopeni, aplastisk anemi och cerebral hypoplasi, hemolytisk anemi Immun.
• Impotens.
• Gynekomasti.
• Alopeci.
• minskad libido.

De flesta biverkningar Famotidin har på mag-tarmkanalen, utvecklar ofta diarré, i sällsynta fall, tvärtom, det är förstoppning. Diarré uppstår på grund av antisekretoriska effekter. På grund av det faktum att mängden av saltsyra i magen minskar, pH ökar. I detta fall vänder pepsinogen långsamt i pepsin, som hjälper till att bryta ner proteiner. Uppslutning störs, och ofta utvecklar diarré.

Kontra

Av H2 histaminreceptorblockerare inkluderar ett antal läkemedel, vilka har följande kontraindikationer:

• Störningar i njurar och lever.
• Cirros (portosystemic encefalopati sjukdom).
• Amning.
• Överkänslighet mot någon drog i denna grupp.
• Graviditet.
• Barn i åldern upp till 14 år.

Interaktion med andra läkemedel

Histamin-H2-receptorblockerare, vilka verkningsmekanism nu är underförstått att ha vissa farmakokinetiska läkemedelsinteraktioner.

Absorption i magen. Grund antisekretoriska effekten av H2-blockerare kan påverka absorptionen av läkemedels-elektrolyter, där det finns ett beroende på pH-värdet, eftersom läkemedel kan minska graden av diffusion och jonisering. "Cimetidin" kan minska absorptionen av verktyg som "antipyrin" "ketokonazol" "Klorpromazin" och höga järnpreparat. För att undvika en sådan malabsorption måste läkemedel tas 1-2 timmar före användning av H2-blockerare.

Levermetabolism. H2-histaminreceptorblockerare (droger Jag generationen särskilt) aktivt samverkar med cytokrom P-450, som är den huvudsakliga oxidationsmedlet levern. Halveringstiden ökas, och effekten kan manifesteras sprolongirovatsya överdos av läkemedlet som metaboliseras av mer än 74%. Starkare alla reagerade med cytokrom P-450 går in "Cimetidin", 10 gånger mer än den "Ranitidin". Interaktion med "famotidin" inte händer. Av denna anledning, när du använder "Ranitidin" och "Famotidin" ingen kränkning sker leverläkemedelsmetabolism, eller det visas för en viss utsträckning. När man använder "Cimetidin" clearance av droger i reducerad approximativt 40%, och är av klinisk betydelse.

Hastigheten av leverblodflödet. Kan minska leverblodflödeshastigheten till 40% vid användning av en "Cimetidin" och "Ranitidin" kan minska prisistemnogo hög metabolisk clearance av läkemedel. "Famotidin" i dessa fall ändrar inte graden av portal blodflödet.

Tubular renal utsöndring. H2-blockerare eksretiruyutsya med aktiv renal tubulär sekretion. I dessa fall möjlig interaktion med parallella droger om de ekskrektsiya utförts av samma mekanismer. "Imetidin" och "Ranitidin" med förmåga att reducera den renala ekskrektsiyu till 35% prokainamid, kinidin, atsetilnovokainamida. "Famotidin" har inga förändringar i elimineringen av dessa läkemedel. Vidare är dess terapeutiska dos som kan ge en låg koncentration i plasma, som inte kommer att i stor utsträckning konkurrerar med andra medel i kalciumnivåer av utsöndring.

Farmakodynamiska interaktioner. Interaktion med H2-blockerare andra antisekretoriska läkemedel grupper med förmåga att öka den terapeutiska effektiviteten (t ex holinoblokatorami). Kombination med medel som verkar på helicobacter (beredningar av metronidazol, vismut, tetracyklin, klaritromycin, amoxicillin), accelererar åtdragning av peptiska sår.

Farmakodynamisk negativ interaktion i kombination med etablerade läkemedel, som innehåller testosteron. "Cimetidin" hormon förskjuten från att binda med receptorer på en 20% koncentration i plasma ökas. "Famotidin" och "Ranitidin" inte har en sådan effekt.

varunamn

I vårt land, registreras och tillåtet att sälja dessa läkemedel är H2-blockerare:

"Cimetidin"

Handelsnamn: "Altramet", "Belomet", "Apo-cimetidin", "Yenametidin", "Gistodil", "New tsimetin", "Neytronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" "Ulkometin", "Ulkuzal", "Tsimet", "Tsimegeksal", "Tsigamet", "cimetidin-Rivofarm", "cimetidin Lannaher".

"Ranitidin"

Handelsnamn: "Atsilok", "Ranitidin Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Gistak" "Vero ranitidin", "Zoran", "Zantin", "Ranitidin Sedico", "Zantac", "Ranigast" "Raniberl 150", "Ranitidin", "Ranison" "Ranisan", "Ranitidin Akos", "Ranitidin BMS", "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" "Ulran "" Ulkodin".

"Famotidine"

Handelsnamn: "Gasterogen", "Blocacid", "Anthodin", "Kvamatel", "Gastrosidin", "Lecedil", "Ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" , "Famotidin Akos", "Famocid", "Famotidin Apo", "Famotidin Acry."

"Nisatidin . " Handelsnamn "Aksid".

Roxatidin . Handelsnamn "Roxane".

"Ranitidin vismutcitrat ". Handelsnamn "Pilorid".