Makrolider - antibiotika / Allmänna egenskaper och tillämpning

Makrolider - antibiotika, vars struktur avslöjade den makrocykliska laktonringen. Deras beroende på antalet kolatomer åtskilda av 14-ledad (klaritromycin, roxitromycin, erytromycin), 15-ledad (azitromycin), en 16-ledad (josamycin, midecamycin, spiramycin). Dessa ämnen är mest aktiva mot intracellulära parasiter (klamydia, mykoplasma, Legionella, Campylobacter) och Grampositiva kocker (aureus, piogenez). Makrolider - antibiotika som tillhör de minst toxiska föreningar.

Nyligen har det skett en ökning av mikrobiell resistens mot inverkan av denna klass av läkemedel. Vetenskapliga bevis visar att i vissa fall 16-ledade makrolider (midecamycin, josamycin, spiramycin) bibehåller aktivitet mot pyogenic streptokocker och pneumokocker, resistent mot 14-ledad (klaritromycin, roxitromycin, erytromycin), och 15-ledade (azitromycin) farmaceutiska medel. Makrolider - läkemedel som verkar på difteri och kikhosta, Legionella, Campylobacter, Moraxella, Listeria, Chlamydia, spiroketer, mykoplasma, ureplazmu. Det bör noteras att mikroorganismer som tillhör familjen Pseudomonas och Enterobakteriatsea har naturlig motståndskraft mot alla makrolider.

verkningsmekanism

Droger i denna grupp bryter biosyntesen av proteiner på ribosomer mikrobiella celler. Makrolider - antibiotika, som uppvisar en bakteriostatisk effekt. När du tilldelar maximala doser uppvisar bakteriedödande aktivitet mot pneumokocker, difteri och kikhosta. Dessa läkemedel kan också uppvisa immunmodulerande och antiinflammatorisk effekt.

Dessa läkemedel absorberas lätt i mag-tarmkanalen, på deras adsorption effekten av den bioaktiva substansen koncentrationen i preparatet, doseringsformen, såväl som närvaron av mat och dess belopp. Mat signifikant minskar biotillgängligheten av erytromycin, azitromycin, roxitromycin och medikamitsina, med praktiskt taget ingen effekt på biotillgängligheten av spiramycin, josamycin och klaritromycin.

Makrolider - antibiotika, vars koncentration i plasma är mycket lägre jämfört med tyger. Därför är de också kallas antibiotika vävnad. en ny generation av makrolider lätt binda till plasmaproteiner. Den högsta graden av plasmaproteinbindning observerades med rodomiksinom (90%), den lägsta - med spiramycin (mindre än 20%). makrolid droger är mycket väl fördelade i hela kroppen, vilket skapar en maximal koncentration i olika organ och vävnader. De kan lätt tränga igenom cellmembranet, vilket skapar en marginell intracellulär ackumulering.

metaboliska produkter härledda huvudsakligen från galla och urin. Efter användning av antibiotika kan ha biverkningar som huvudvärk, illamående, kräkningar, diarré, allmän svaghet, sjukdomskänsla, allergiska reaktioner. Antibiotika nämnda grupp administrerad med infektiösa sjukdomar i den övre (akut sinusit, streptokock tonzillofaringit) och lägre (atypisk lunginflammation, kronisk bronkit) luftväg, kikhosta, difteri, syfilis, klamydia, lymphogranuloma venereum, periostit, periodontit, svår akne, kampilobakterioznom gastroenterit, toxoplasmos kryptosporidios.

Det är önskvärt att förskriva dessa antibiotika under graviditeten. Vetenskapligt bevisade negativa effekten av klaritromycin på fostret. Josamycin behöver spiramycin och erytromycin inte ha en skadlig effekt på fostret, så att de kan användas även under graviditet. Azitromycin åt gången används vid en nödsituation. Huvuddelen av läkemedels makrolid in i modersmjölken. Under perioden av amning är bäst att avstå från användningen av dessa antibiotika.