Karbanhydrashämmare: Verkningsmekanismen för ögondroppar för glaukom

Karboanhydrasinhibitorer är diuretika, som inte används som diuretika eller mochegonki. Indikation för dessa läkemedel är glaukom. Låt oss tänka mer i detalj de mest populära.

Acetazolamid (acetazolamid)

Det har vätskedrivande egenskaper. Stoppar karboanhydras renala proximala tubuli minskar reabsorptionen av K, Na och vatten (diures orsakar en ökning), leder det till en minskning av BCC och metabolisk acidos. Karbanhydras nedtrycker ciliarkroppen och leder till en sänkning av intraokulärt tryck, och minskar också sekretionen av kammarvatten i hjärnan orsakar antiepileptisk aktivitet. Den har god absorption från mag-tarmkanalen, Cmax i blodet i två timmar. Effekt kan pågå i upp till 12 timmar. 40-60% sänker lOP och minskar produktionen av intraokulära vätskan.

Indikationer och dosering

De viktigaste indikationerna: okulär hypertension, glaukom. I glaukom, insidan ta ,125-,25 g 1-3 gånger om dagen, varje dag under 5 dagar, varefter behöver en två dagars paus.

Biverkningar: illamående, aptitlöshet, diarré, allergier, nedsatt känsel, parestesier, tinnitus, dåsighet. Allt detta kan utlösa karbanhydrashämmare. Förberedelser är också kontraindikationer. Denna överdriven känslighet (till sulfonamider inklusive), Addisons sjukdom, missbruk av acidos, akut leversjukdom och njursjukdom, graviditet, diabetes mellitus, uremi.

Användningsbegränsningar: lungemboli, lungemfysem (eventuellt ökande acidos).

De läkemedels: Tabletter framställda enligt Polen Polpharma "Diakarb" till 0,5 g

Dorzolamid (dorzolamid)

Inhiberar karbanhydras isoenzym II Aktivitet (Lanserar reversibel hydrering reaktion av koldioxid och kolsyra dehydrering) ögon ciliarkroppen. Utsöndring intraokulär fukt minskas med 50%, fördröjer bildandet av bikarbonatjoner, och delvis minskar transport av vatten och natrium. Minskas med 38% av produktionen av intraokulära vätska som inte påverkar utflödet. Det tränger in i ögongloben främst genom lem, hornhinnan eller sklera. Delvis absorberas i den systemkärlbädd av syna mukosal (förekommer diuretiska och andra effekter typiska sulfonamider). Efter det att substansen har kommit in i blodet, penetrerar snabbt till röda blodkroppar, vilka innehåller stora mängder av karbanhydras II. Dorzolamid 33% bundet till plasmaproteiner. Den maximala hypotensiva effekten manifesterar efter instillation genom en 2 timmars och lagrar den 12 timmar. När återfyllning till 2 gånger vid 9-21% per dag minskar det intraokulära trycket när instilleras som 3 gånger per dag - till 14-24%. Reduktion av intraokulärt tryck genom användning av en 2% -ig lösning kan göra maximalt 4,5-6,1 mm Hg. En lösning av 3% skulle vara mindre effektiv eftersom den snabbt kommer att tvättas ut från den konjunktivala hålrummet som det orsakar stark sönderrivning. I samband med tillsättningen timolol har en ytterligare uttalad verkan från den 13 till 21%. Minimal effekt på blodtrycket och hjärtfrekvensen har karbanhydrashämmare. Diuretika denna grupp inte används för sitt avsedda ändamål. Om detta senare.

Indikationer och dosering

Indikationer: primär och sekundär öppenvinkelglaukom, okulär hypertension. Läkemedlet indikeras av en droppe 2-3 gånger om dagen.

Biverkningar: parestesi, viktnedgång, depression, hudutslag, aplasticheskayaanemiya, agranulocytos, trötthet, huvudvärk, toxisk epidermal nekrolys, bitter smak i munnen, illamående, ökning av tjockleken på hornhinnan, iridocyklit, blefarit, keratit, konjunktivit, fotofobi, dimsyn, klåda och stickande känsla i ögonen, obehag, Stevens - Johnsons syndrom, brännande, rinnande ögon.

Den kolsyraanhydras-inhibitor (ögondroppar) har följande kontraindikationer: överdriven känslighet (till sulfonamider inklusive), barndom, akut leversjukdom och njursjukdom, graviditet och amning.

Beredning: ögondroppar "Trusopt" innehållande 1 ml av 20 mg dorzolamid hydrokloridlösning. injektionsflaskor - 5 ml. Den produceras i Nederländerna av Merck Sharp & Dohme.

Karbanhydrashämmare: Brinzolamid (brinzolamid)

Innovativ blockerare av kolsyreanhydras med förmågan när den appliceras topiskt till betydande minskning och kontroll av lOP. Brinzolamid besitter hög selektivitet för karbanhydras II, och de mest lämpliga fysikaliska egenskaper för att effektivt tränga in i ögat. Jämfört med dorzolamid och atsetozolamidom det sig att brinzolamid - den mest potenta substansen grupp karbanhydrashämmare. Det finns belägg för att topikal eller intravenös administrering av brinzolamid leder till en förbättring av den optiska skivan. Och det minskar med i genomsnitt 20% IOP. Det fungerar inte alla karbanhydrashämmare. Verkningsmekanismen unik från brinzolamid.

Indikationer och dosering

Indikationer: okulär hypertension, öppenvinkelglaukom. Använd 2 gånger per dag för en droppe.

Biverkningar: smakförändringar, främmande kroppskänsla, dimsyn vid instillation (tid) och en brännande känsla. Överfört lokalt bättre än dorzolamid.

Kontraindikationer: överdriven känslighet för läkemedlet (till sulfonamider inklusive), barnens ålder, graviditet och amning.

Beredning: ögondroppar "Azopt" innehållande 1 ml av en suspension av 10 mg brinzolamid. Kapacitetsinjektionsflaskor med 5 ml. Producerad i USA av Alcon.

Vad är karbanhydrashämmare?

prostaglandinderivat

Latanoprost (latanoprost) - prostaglandin receptor selektiv agonist. Ökar utflöde av intraokulär vätska genom uvea, vilket leder till en sänkning av det intraokulära trycket. Inverkan på produktionen av kammarvatten kommer inte att hjälpa. Kan ändra storlek på eleven, men bara något. När återfyllning tränger i form av isopropyleter genom hornhinnan och det hydrolyseras till tillståndet för en biologiskt aktiv syra, som kan definieras i de första 4 timmarna i intraokulär vätska och i plasma i den första timmen. 0,16l / kg - distributionsvolym. Två timmar efter tillsättning uppnått den högsta koncentrationen i kammarvattnet, varefter den distribueras till början av det främre segmentet, dvs ögonlocken och bindhinnan, och kommer sedan in i det bakre segmentet (i små mängder). Den aktiva formen i vävnaderna i ögat är praktiskt taget inte metaboliseras, huvudsakligen i levern biotransformering. Med fördel är metaboliter utsöndras i urinen. Låt oss titta på några av de karbanhydrashämmare.

Unoproston (unoproston)

Isopropylunoproston är ett derivat av en docosanoid snabbt minska det intraokulära trycket (lOP) med den senaste farmakologisk mekanism. Utan att ändra tiden produktionen av intraokulära vätska, underlättar dess utflöde. Studier har visat att, jämfört med 0,5% timololmaleat, har isopropylunoproston liknande eller ännu bättre aktivitet för att reducera lOP. Läkemedlet påverkar inte boende och inte orsakar en minskning av blodflödet i okulära vävnader, mios eller mydriasis; korneal regenere fördröjning också detekterades inte. Efter topisk oförändrad isotropi unoproston inte detekterades i plasma.

karbanhydrashämmare för glaukom bör endast förskrivas av läkare, är självmedicinering inte tillåtet.